凡德他尼详细信息

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信息说明
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所有名称:凡德他尼 | Vandetanib(Caprelsa)

凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂。适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。

  • 品牌:CAPRELSA
  • 结构:片剂
  • 单位:300MG
  • 价格:详询客服
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    简要说明书

    凡德他尼 Vandetanib(Caprelsa)说明书  
    药物: 凡德他尼 Vandetanib(Caprelsa)
    中国上市情况: 凡德他尼未上市
    靶点: 凡德他尼靶点EGFR、VEGFR
    治疗: 凡德他尼用于甲状腺髓样癌
    参考用法用量: 凡德他尼单药用量为300mg/d,凡德他尼与化疗联合用量为100mg/d,口服每天1次,直至疾病进展
    不良反应: 凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好,凡德他尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。

    凡德他尼简介

    本页面提供凡德他尼简介,如果您在阅读浏览过程中遇到问题或发现错误信息,您可以向我们提出反馈以及建议,我们会第一时间进行资料修正。

    一、凡德他尼是什么药?
     

    凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶,从而抑制肿瘤生长。
     

    二、哪些患者适合服用凡德他尼?
     

    肿瘤不能切除,局部晚期或转移的有症状的或进展的髓样甲状腺癌。
     

    三、凡德他尼如何服用?
     

    推荐剂量:

    1.300 mg每天1次

     

    2.注意事项

    ①凡德他尼治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能耐受毒性。

    ②凡德他尼可与有或无食物使用。

    ③如患者漏服一剂,如离下次剂量前小于12小时不应再次服用。

     

    警告和注意事项

    1.当对个体化患者采用凡德他尼时,需考虑下以下因素:

    ①服用凡德他尼可使患者无进展生存(患者服用凡德他尼后出现疾病进展或恶化前的生存时间),也可能不。

    ②服用凡德他尼可能会出现影响患者生活质量的副作用。

    ③髓样甲状腺癌和分化型甲状腺癌自然病程差异很大,可能几个月到几年不等。

    ④惰性甲状腺癌患者可能不适合服用凡德他尼,因该药可产生影响患者生活质量的副作用,但疾病进展迅速的患者,即使可能有药物相关的副作用,也应认可和考虑凡德他尼的治疗。

     

    2.对超过65岁患者无需调整起始剂量,对超过年龄75岁患者是否需要减量临床研究证据有限。

     

    3.避免同时使用强CYP3A4(细胞色素P450酶3A)诱导剂如:地塞米松,苯妥英,卡马西平,利福平,利福布汀,利福喷,苯巴比妥。患者还应避免服圣约翰草。

     

    4.有中度(Child-Pugh B)和严重(Child-Pugh C)肝受损患者中不建议使用凡德他尼。

     

    不良反应剂量调整:

     

    如果接受凡德他尼治疗过程中出现

    1.严重毒性事件或(心电图检查)QTc间期延长时可能需要减低剂量

    2.中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200 mg。

    3.药物毒性副作用3级或更大毒性, 中断给药直至毒性解决或改善至药物毒性副作用1级,然后减低剂量恢复。

    4.凡德他尼半衰期19天,不良反应包括延长QT间期可能不会很快解决。适当地监查。

    5.300mg每天剂量可减低至200 mg和然后对药物毒性副作用3级或更大毒性减低至100 mg。

    6.皮疹,痤疮,干皮肤,皮炎,瘙痒和其它皮肤反应(包括光敏反应和手-足红重疼痛综合征)和斯蒂芬斯-约翰逊[Stevens-Johnson]综合征(严重皮肤反应)7.缺氧,胸腔积液,咳嗽,或呼吸困难8.头晕、头痛 9.出血 10.心力衰竭 11.腹泻 12.甲状腺功能减退 13.高血压 14.癫痫发作,头痛,视觉障碍,混乱或精神功能改变 15.肝肾功能受损等不良反应

    应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。

     

    特殊人群使用:

    凡德他尼具有胚胎-致畸毒性,如妊娠期间服用本药,或服用本药患者妊娠,应忠告患者此药对胎儿的潜在危害。应建议有生育能力妇女服用凡德他尼治疗期间避免妊娠。建议妇女在治疗期间和末次凡德他尼给药后至少4个月必须使用有效避孕防止妊娠。


    凡德他尼的不良反应及处理办法

    • 1、腹泻

      凡德他尼服用后可能会使肠粘膜受到影响,导致肠道吸收功能降低,轻中度患者可予思密达(蒙脱石散)口服,腹泻次数5-10次以上的严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡,由医生调整多吉美剂量,减少剂量或暂时停止治疗。

    • 2、皮疹、痤疮

      首次使用凡德他尼皮疹量最多,之后随着用药时间增加,皮疹量会逐渐减少。有些患者认为服用药物出现皮疹是排毒,或是对肿瘤起到效果的表现,实际上治疗肿瘤的效果与皮疹量的多少无关。

      建议穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤应避免抓挠,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁,外出时避免强烈日光照射,皮肤干燥可涂用润肤剂,全身皮肤瘙痒可口服息斯敏。

      轻度皮疹可以局部涂搽百多邦或者VB6软膏,嘴唇四周可用润唇膏涂抹。中度皮疹可以用克林霉素软膏。重度皮疹需要告知医生是否需要调整用药剂量或停药。

      针对皮肤不良反应的推荐治疗包括皮质激素、四环素、皮肤保湿剂。

    • 3、低钙血症

      口服钙制剂包括葡萄糖酸钙、枸橼酸钙和碳酸钙,根据基本病情选择应用,一般每天可服1~2g,鱼肝油内富含维生素D,可促进钙从肠道吸收。

    • 4、ALT升高

      一般采用保肝降酶药物,以减轻对肝脏的损伤,临床常用的五味子,饮食上都可以多食用菌类食品,如木耳、蘑菇等,来提高免疫力。多食用高蛋白食物,能促进肝细胞的修复与再生。此还应注意新鲜蔬菜和水果的补充。

    • 5、恶心

      以清淡易消化食物为主,少量多餐,忌辛辣、生冷的食物,少吃甜食和油腻的食物,可以用胃肠道调理类药物口服预防。服药后24小时内就发生呕吐,属于急性呕吐,可以用胃复安及时治疗。

    • 6、高血压

      治疗开始前及治疗中定期监测血压情况,既往有高血压病史且血压控制不稳定的患者不应开始抗血管生成药物的治疗。用药后新发的高血压患者可以应用钙离子结抗剂控制血压。血压控制稳定的病人如果在接受凡德他尼治疗后出现血压升高,应考虑原有降压药加量或加用另一种降压药物。口服降压药无法控制高血压,则停药。

    • 7、头痛

      注意休息,可暂时服用脑宁缓解或其他物理缓解的办法。

    • 8、疲劳

      服药3周后会感觉疲倦,这是一种暂时的副作用。下列建议能帮助患者减轻疲劳和乏力感:白天小睡或休息片刻;维持正常的睡眠时间;将活动安排在精力最充沛的时候;只做自己力所能及的事情,必要时向他人求助;平衡膳食、多饮流质;进行一些让自己放松的活动,如听音乐或阅读。

    • 9、黏痰、干咳

      早晨或喝水后不久,偶有极少量粘痰粘附喉咙,难以清除;偶然会喉咙突然觉痒而发生呛咳;应对办法是含服“复方甘草片”,缓慢咽下口腔里渐溶出的药汁。

    • 10、纳差

      胃口下降,饥饿感消失,空腹也打饱嗝,食欲减弱;无需特别处理,只需精心改善食物,尽量刺激食欲,或强行吞咽。

    • 11、腹痛

      可以用热水袋热敷吃点解除平滑肌痉挛的药物治疗。

    凡德他尼耐药

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    凡德他尼治疗恶性甲状腺癌耐药后的应对策略
     

    凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶,从而抑制肿瘤生长。凡德他尼对局部复发不可切除和转移性髓样甲状腺癌和放射性碘治疗无效后的分化型甲状腺腺癌患者较有成效,作为临床实验药物用于分化型甲状腺腺癌可延长患者的生存时间达23个月,美国药监局临床研究显示,凡德他尼较少出现耐药,连续用药后或期间如患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能,并调整用药。
     

    对局部复发不可切除和转移性髓样甲状腺癌和放射性碘治疗无效的分化型甲状腺癌患者,其后续治疗可为:
     

    一、TSH终生抑制治疗
     

    TSH(促甲状腺激素)能够迅速促进甲状腺滤泡上皮细胞增生,左甲状激素片通过抑制TSH水平来治疗甲状腺癌。
     

    二、选择其余临床实验药物治疗方案:
     

    凡德他尼是治疗分化性甲状腺腺癌的临床实验用药之一,当其出现耐药后,可根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案,如①卡博替尼 ②乐伐替尼 ③索拉非尼等药物。
     

    三、姑息化疗
     

    方案:①紫杉醇+卡铂 ②多西他赛+阿霉素 ③紫杉醇 ④阿霉素等药物。
     

    四、局部姑息放疗/全身支持治疗
     

    目的是预防和减轻患者的病痛,采取能减轻患者主要症状的干预措施使患者尽可能获得较高的生活质量和延长生存期,我们鼓励甲状腺癌晚期或伴有远处转移的患者进行多学科的全身对症支持治疗和局部姑息放疗。
     

    五、对伴有中枢神经转移的甲状腺癌的治疗方案:
     

    1. 对于孤立性中枢神经病灶,首选神经外科切除或立体定向治疗。
     

    2. 对于多发性中枢神经病灶,外科切除或放疗(影像引导下放疗)。
     

    3. 对于进展和/或症状转移性疾病,考虑乐伐替尼或索拉非尼。
     

    4. 对于FDA不适用于已分化的甲状腺癌患者,当临床实验或其他全身治疗不适用时,对于进展或/和症状性疾病可考虑小分子激酶抑制剂。
     

    5. 对于进展和/或症状性转移疾病,考虑手术切除转移灶和/或EBRT/IMRT.
     

    六、参加临床试验

    目前临床研究对肿瘤分子靶向治疗具有很大突破,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得生活质量的提高和生存期的延长,特别是中晚期肿瘤患者参加临床试验的获得受益很明显。

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    凡德他尼详细说明书

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    详细说明书

    凡德他尼 Vandetanib(Caprelsa)说明书

     

    【简介】

    凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,凡德他尼为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂。

     

    【凡德他尼中文名称】

    凡德他尼

     

    【凡德他尼中文别名】

    4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉

     

    【凡德他尼英文名称】

    Vandetanib

     

    【凡德他尼商品名】

    Zactima

     

    【凡德他尼英文别名】

    4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474

     

    【CAS】

    443913-73-3

     

    【凡德他尼分子式】

    C22H24BrFN4O2

     

    【凡德他尼分子量】

    475.35

     

    【凡德他尼适应证】

    凡德他尼用于髓质型甲状腺癌

     

    【凡德他尼药效学及药动学】

    (1)凡德他尼药效学:凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,凡德他尼为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),凡德他尼可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,凡德他尼还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此凡德他尼是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

    (2)凡德他尼药动学:凡德他尼 (vandetanib)口服吸收缓慢,凡德他尼延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。凡德他尼健康志愿者终末半衰期10天,患者的凡德他尼药物代谢比凡德他尼健康志愿者更慢,凡德他尼终末半衰期约20天。凡德他尼 (vandetanib)清除较慢,凡德他尼主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69%凡德他尼。进食对凡德他尼药物代谢无明显影响。

     

    【凡德他尼不良反应】

    凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好,凡德他尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。凡德他尼最常见的凡德他尼剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。[1]

     

    【凡德他尼临床用法与凡德他尼用量】

    凡德他尼单药用量为300mg/d,凡德他尼与化疗联合用量为100mg/d,口服凡德他尼每天1次,直至疾病进展。

     

    【凡德他尼制剂】

    凡德他尼白色薄膜包衣片:凡德他尼25mg,凡德他尼50mg,凡德他尼100mg,凡德他尼200mg,凡德他尼300mg,凡德他尼推荐每天剂量是凡德他尼300mg(口服凡德他尼)

    注意事项:凡德他尼临床研究中,300mg/d凡德他尼剂量下不到15%患者由于QT间期延长而导致凡德他尼减量。但发生凡德他尼QT间期延长的患者无相关症状出现,也没有出现在与之相关的心律失常。尽管如此,凡德他尼用药1个月应监测心电图以评估出现QT间期变化的最大率。

     

    【药物相互作用】

    凡德他尼与多西他赛联合联合应用时无凡德他尼药代动力学的相互作用。凡德他尼未发现CYP3A4抑制剂伊曲康唑或5-HT3拮抗剂恩丹西酮相关的凡德他尼药代动力学相互作用。

    目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的凡德他尼临床试验。

    1. 凡德他尼治疗晚期NSCLC(非小细胞肺癌)003号研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效,凡德他尼与吉非替尼相比,凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间,分别为8%和1%,11.9周和8.1周,(P=0.011)。在凡德他尼临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性,允许其改变凡德他尼治疗方案。凡德他尼试验结果表明,用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%,而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%,预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月,而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。0007号凡德他尼研究正在进行中,目的是评价凡德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)+卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步凡德他尼试验结果显示,凡德他尼可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC,没有明显增加3~4度的不良反应。

    2. 凡德他尼治疗晚期乳腺癌46例,凡德他尼用于既往接受紫杉醇+蒽环类化疗失败的转移性乳癌患者,接受凡德他尼(凡德他尼100 mg或凡德他尼300 mg),凡德他尼44例可评价的患者中未见客观疗效,2组病人各有1例病情稳定(SD)≥24周,作者认为单药凡德他尼治疗复发耐药的乳腺癌疗效有限,但凡德他尼耐受性良好。

    3. 凡德他尼治疗晚期多发性骨髓瘤,凡德他尼18例化疗或造血干细胞移植治疗失败的多发性骨髓瘤患者,口服凡德他尼(100 mg)3~29.4周,球蛋白或尿M蛋白未见改善,凡德他尼毒副作用可耐受,凡德他尼常见的毒副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒、感觉障碍等,但未见明确的QT间期改变。

    4. 凡德他尼治疗甲状腺癌甲状腺髓样癌发病率低,具有遗传性,无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳,预后差。0008号凡德他尼研究是一项进行中的、开放的Ⅱ期凡德他尼研究,评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的凡德他尼疗效和凡德他尼毒副作用。凡德他尼11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300 mg/d,至少3个月),2例患者获得PR,9例患者获SD。另外,病人血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为,凡德他尼治疗甲状腺髓样癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶,RET可促进肿瘤细胞生长和存活,40%的散发性和100%遗传性甲状腺髓样癌有RET基因的过表达。



    【凡德他尼包装】

    凡德他尼1kg铝箔袋

     

    【凡德他尼用途】

    凡德他尼 (vandetanib)是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂,凡德他尼对非小细胞肺癌具有很好的治疗效果。

    凡德他尼临床指南

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